¿Por qué es importante la aspirina?
El 10 de agosto de 1897, el químico alemán Felix Hoffmann sintetizó el ácido acetilsalicílico (ASA) en una forma estable utilizable para aplicaciones médicas. En 1899 se comercializó por primera vez con el nombre comercial de Aspirina. El ácido acetilsalicílico, ingrediente activo de la aspirina, fue descubierto por primera vez a partir de la corteza del sauce en 1763 por Edward Stone, del Wadham College de la Universidad de Oxford.
Felix Hoffmann nació el 21 de enero de 1868, hijo de un empresario de Ludwigsburg, y creció en Suabia (Alemania). Trabajó en varias farmacias del país y también estudió química y farmacia en la Universidad de Múnich. Tras su etapa escolar, a partir de 1882 aspiró a una formación farmacéutica clásica y trabajó en varias farmacias del Reich alemán y de Suiza hasta 1889. En 1889 comenzó a estudiar farmacia en la Universidad Ludwig-Maximilians de Múnich y se graduó en 1890 con el examen estatal de farmacia. En 1890 estudió química en Múnich y se doctoró el 22 de junio de 1893 con Eugen Bamberger con una tesis sobre algunos derivados del dihidroantraceno y la decahidroquinolina. Durante su posterior trabajo como asistente, fue empleado directamente por Hans von Pechmann y Adolf von Baeyer en la «Farbenfabriken vorm. Friedr. Bayer & Co.» en Elberfeld.
¿Quién fabricó la primera aspirina de forma natural?
Fue un clérigo inglés, el reverendo Edward Stone, quien llevó a cabo el primer estudio científico sobre los beneficios de la corteza de sauce cuando la utilizó con éxito para tratar la fiebre «ague» de 50 de sus feligreses. Lo documenta en una carta dirigida al presidente de la Royal Society en 1763 6.
¿Cuándo se inventó la aspirina?
En 1897, Felix Hoffman, un químico alemán que trabajaba para la empresa Bayer, consiguió modificar el ácido salicílico para crear el ácido acetilsalicílico, que recibió el nombre de aspirina (Fig. 1).
Mecanismo de acción de la aspirina
El primer uso documentado de un analgésico a base de salicilatos se atribuye a Hipócrates, el médico griego del siglo V a.C., que utilizó un polvo de corteza de sauce amargo (que contenía ácido salicílico) para tratar los dolores. Lo más probable es que la corteza de sauce se utilizara desde cientos de años antes de la época de Hipócrates, pero nadie lo sabe con certeza.
Los historiadores de la industria farmacéutica suelen atribuir a Edmund Stone, un clérigo anglicano del siglo XVIII, el descubrimiento de las propiedades analgésicas de la corteza de sauce. La teoría moderna sostiene que el sauce produce ácido salicílico como medio de defensa química contra las infecciones. En el siglo XIX, el salicilato de sodio pasó a utilizarse de forma rutinaria como analgésico y antipirético (agente antifebril).
Sin embargo, el salicilato «desnudo» es muy duro para el estómago; después de todo, es un ácido carboxílico aceitoso y un fenol con carga estabilizada (lo que hace que el fenol sea aún más ácido y más irritante en su forma básica). Un químico de Bayer descubrió en la década de 1890 que al cubrir el fenol con un grupo acetilo, el fármaco resultaba, si no apetecible, al menos tolerable para la mayoría de las personas. (Los fanáticos de la aspirina afirman que, incluso con la modificación, la aspirina no pasaría la revisión de la FDA hoy en día).
Sauce de la aspirina
Aunque los libros y enciclopedias del siglo XX identificaban al farmacéutico alemán Felix Hoffmann como el inventor de la aspirina, en las dos últimas décadas han resurgido las disputas sobre la paternidad del primer medicamento milagroso y la Wikipedia lo deja en el aire, atribuyéndolo a «científicos de Bayer». La versión oficial, la de la propia compañía farmacéutica, sigue atribuyendo exclusivamente a Hoffmann el desarrollo del ácido acetilsalicílico y deja fuera de la historia a otras figuras y detalles importantes. Las otras versiones son más tentadoras y cuentan que el controvertido padre de la aspirina fue también el hombre que descubrió la heroína, la droga adictiva cuya invención nadie reclama.
En la ciencia, como en muchas otras disciplinas humanas, la historia la escriben los ganadores. Así, en 1934, Felix Hoffmann (21 de enero de 1868 – 8 de febrero de 1946) contó su versión de la historia en una nota a pie de página de una enciclopedia alemana. En la década de 1890, su padre sufría de reumatismo y también de los efectos secundarios del tratamiento de la época para aliviar su dolor: sales de ácido salicílico, que tenían un sabor extremadamente amargo y, en las altas dosis prescritas a los pacientes (de 6 a 8 gramos), provocaban una grave irritación del estómago. La cura era un calvario diario para Herr Hoffmann y pidió a su hijo Felix -que en 1897 era un joven investigador de la empresa farmacéutica Friedrich Bayer & Co.- una alternativa.
Árbol genealógico de Félix Hoffmann
La aspirina (ácido acetilsalicílico) es un nuevo compuesto orgánico que no se encuentra en la naturaleza y que se sintetizó con éxito por primera vez en 1899. En 1897, los científicos de la empresa farmacéutica y de tintes Bayer comenzaron a investigar los compuestos orgánicos acetilados como posibles nuevos medicamentos, tras el éxito de la acetanilida diez años antes. En 1899, Bayer creó el ácido acetilsalicílico y bautizó el medicamento con el nombre de «Aspirina», pasando a venderlo en todo el mundo[1]: 27 La palabra Aspirina era la marca de Bayer, en lugar del nombre genérico del medicamento; sin embargo, los derechos de Bayer sobre la marca se perdieron o se vendieron en muchos países. La popularidad de la aspirina creció durante la primera mitad del siglo XX, lo que provocó una fuerte competencia con la proliferación de marcas y productos de aspirina[2].
La popularidad de la aspirina disminuyó tras el desarrollo del acetaminofeno/paracetamol en 1956 y del ibuprofeno en 1962. En las décadas de 1960 y 1970, John Vane y otros descubrieron el mecanismo básico de los efectos de la aspirina,[3]: 226-231 mientras que los ensayos clínicos y otros estudios realizados desde la década de 1960 hasta la de 1980 establecieron la eficacia de la aspirina como agente anticoagulante que reduce el riesgo de enfermedades de coagulación[3]: 247-257 Las ventas de aspirina se reavivaron considerablemente en las últimas décadas del siglo XX, y siguen siendo fuertes en el siglo XXI con un uso generalizado como tratamiento preventivo de los ataques cardíacos y los accidentes cerebrovasculares[3]: 267-269
